Ивермектин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b) |
Брутто-формула | C95H146O28 |
Молярная масса | 875.10 г/моль |
CAS | 70288-86-7 |
PubChem | 9812710 |
DrugBank | APRD01058 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | P02CF01, QP54AA01 QS02QA03 |
Фармакокинетика | |
Связывание с белками плазмы | 93 % |
Метаболизм | печень; CYP450 |
Период полувывед. | 18 часов |
Экскреция | feces; <1 % urine |
Способы введения | |
Oral | |
Другие названия | |
Ivermectin |
Ивермекти́н (Ivermectin) — лекарственное средство, антипаразитарный препарат, в основном применяемый в медицине.
Ивермектин применяется для лечения человека, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец. В марте 1997 года ивермектин был одобрен для лечения стронгилоидоза у человека. Было предложено запретить использование данного препарата от вшей и чесотки для человека с ослабленным иммунитетом, у пациентов с ВИЧ / СПИДОМ.
В ветеринарии для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней животных применяется препарат Ивермек. Препарат представляет собой прозрачный или опалесцирующий бесцветный или слабо жёлтого цвета стерильный раствор. Ивермек-это воднодисперсная (мицеллярная) форма ивермектина.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита. После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объём распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями.
За открытие ивермектина и артемизинина была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за 2015 год[1][2]. Две дозы ивермектина перорально (300 мкг / кг с интервалом 72 часа) в качестве химиопрофилактики среди медицинских работников снижают риск заражения COVID-19 на 83% в следующем месяце. Безопасная, эффективная и недорогая химиопрофилактика имеет важное значение для сдерживания пандемии наряду с вакциной.
Источник: Prophylactic role of ivermectin in SARS-CoV-2 infection among healthcare workers, опубликовано 15 февраля 2021 г.
В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса.
Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно норвежской чесотки)[3][4][5] и педикулёза[5][6][7].
В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, оксиуратозы, буностомоз и т. д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе[8], эстрозе[9] (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе.
Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз[10][11][12].
Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет:
Ивермектин ингибирует репликацию SARS-CoV-2 in vitro. Воздействие на клетки, инфицированные SARS-CoV-2, серийными разведениями ивермектина через 2 часа после заражения, продемонстрировало через 48 часов снижение вирусной РНК на 99,98 % в образцах уже при 5 мкМ концентрации ивермектина, которая не токсична для клеток. В связи с этим предложено начать клинические испытания по перепрофилированию препарата на лечение SARS-CoV-2[14]. Поскольку при пероральном приеме ивермектина его концентрация в 35-40 раз ниже требуемой для эффективного подавления репликации вируса,[15] идет разработка метода доставки ивермектина непосредственно в легкие с помощью небулайзера с тем чтобы поднять концентрацию препарата до требуемой.[16]
Министерство Здравоохранения Республики Перу 8 мая 2020 г. одобрило применение ивермектина для лечения COVID-19. [17]. 12 мая 2020 г. аналогичное решение приняло Министерство Здравоохранения Боливии. [18]
Вскоре после начала применения ивермектина заболеваемость и смертность в Перу резко снизилась (в 14 раз). Однако, когда ивермектин исключили из протокола лечения (поскольку он очень токсичен) смертность от ковида опять пошла в рост (достигнув 13-кратного увеличения после отмены).[19]. Тем не менее строгие доказательства эффективности ивермектина пока отсутствуют см.[20][21][22]
Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит к параличу и гибели паразита. Также, открывая Cl-зависимые каналы мышечных клеток глотки нематод, вызывает расслабление её мышц, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерации микрофилярий[23].
Возможен зуд, увеличение лимфатических узлов[источник не указан 400 дней].
Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, лимфадениты, лимфангиты и периферический отёк. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжёлое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и бронхоспазмом — у 0,3 % людей. Может быть необходим приём стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов.
Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим редким офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние увеиты, конъюнктивиты, кератиты, неврит глазного нерва, хориоретиниты и хориоидиты. Эти реакции обычно не бывают тяжёлыми, не вызывают потери зрения и не требуют применения кортикостероидов.
Так как ивермектин увеличивает ГАМК-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой.[источник?] Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата.
В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни.
В ветеринарии не разрешается применение Ивермека:
Смертелен для собак породы колли и их подвидов (шелти, бобтейлов).[25].
Статья Ивермектин в русской Википедии заняла в местном рейтинге популярности следующие места:
Представленный контент статьи из Википедии был извлечен 2021-06-13 на основе https://ru.wikipedia.org/?curid=3281282